El Diablo se viste de gel

INTRODUCCIÓN

En esta nueva entrada abordaremos en detalle el uso recomendado y la funcionalidad de los geles termogénicos y anticelulíticos, así como de los principales componentes y las concentraciones necesarias de los mismos para su mayor eficacia.

En la Web de BIG se nos detalla el producto formulado por el equipo de desarrollo. El producto, DIABLO GEL, se presenta en un formato de 200 ml y cuyos principales componentes son los siguientes:

• Cafeína con un % mínimo de concentración del 5%
• Capsaicina
• Extracto de Raíz de Glabra
• Extracto de Centella Asiática
• L-Carnitina
• Mentol
• Aceites esenciales

MECANISMO DE ACCIÓN

La utilidad de los productos tópicos como las cremas con efecto lipolítico se han desarrollado y vendido en todo el mundo como una de las muchas categorías de productos que se comercializan para facilitar la pérdida de peso de manera rápida y segura. Una crema es una forma farmacéutica que consta de dos fases: una lipófila y una fase acuosa en cuya composición tienen un principio activo que puede ser de origen animal, vegetal, mineral o sintético y un excipiente.

 La lipólisis es el proceso metabólico mediante el cual los triglicéridos que se encuentran en el tejido adiposo se dividen en ácidos grasos y glicerol para satisfacer las necesidades energéticas y siendo regulados por glucagón, catecolaminas e insulina, entre otros y señales bioquímicas que convergen en los adipocitos para regular la función de lipasas y proteínas accesorias no enzimáticas.

La cafeína mejora la lipólisis (Fig.1) y la oxidación de las grasas y puede magnificarse cuando se combina con otros agentes termogénicos. Se ha demostrado que la cafeína es eficaz para penetrar a través de la piel, interfiriendo en la secreción de catecolaminas que activan los receptores β-2 adrenérgicos y a su vez, aumentan la concentración de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) en las células que activan la lipasa en el proceso de lipólisis. La cafeína puede prevenir la acumulación de grasas y puede acelerar la lipólisis al bloquear los receptores α-adrenérgicos a través de la inhibición de la fosfodiesterasa (PDE).

Figura 1: Mecanismo de acción de la cafeína durante la lipólisis en adipocitos

La capsaicina (el ingrediente picante del chile rojo) tiene una molécula análoga no picante que se encuentra en la variedad de pimiento dulce CH-19, que se llama capsiato. Varios estudios publicados han demostrado el impacto tanto de la capsaicina como del capsiato sobre el gasto energético y la oxidación de grasas.

La capsaicina estimula el sistema nervioso simpático (SNS) y aumenta el metabolismo energético en humanos a través de la estimulación de los nervios sensoriales. Dado que la capsaicina aumenta la secreción de catecolaminas a través de la activación del sistema nervioso central, se propone que su efecto termogénico se debe a la estimulación β-adrenérgica de la función metabólica del tejido adiposo pardo (BAT). Tanto la capsaicina como el capsiato son agonistas del potencial receptor transitorio vanilloide 1 (TRPV1). Por tanto, se sugiere que los efectos termogénicos y metabólicos de la capsaicina y el capsiato se deben a la activación de TRPV1 (Fig.2). Esta activación de TRPV1 es lo que provoca la sensación de calor al aplicar una crema/gel de forma tópica.

Figura 2: Activación mediada por TRPV1 de la actividad termogénica en BAT.

El ácido glicirretínico, principio activo de la raíz de regaliz, bloquea la 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 ¿Qué?, Para hacerlo fácil, también se le conoce como cortisona reductasa. Esta enzima interviene en la síntesis del cortisol, y este, participa en la distribución y depósito de grasa. El ácido glicirretínico presente en el regaliz, bloquea la actividad de la cortisona reductasa reduciendo así la actividad del cortisol a nivel adipocitario.

Muestra de ello es el estudio publicado por Armanini, D et. Al, 2005, donde se les aplicó a 18 mujeres con un IMC normal, una crema con una concentración de ácido glicirretínico al 2,5% u otra crema con placebo.

Antes y después de 1 mes de tratamiento se midieron tanto la circunferencia como el grosor de la capa de grasa superficial de los muslos (mediante análisis de ultrasonido).

La circunferencia y el grosor de la capa de grasa superficial se redujeron significativamente en comparación con el muslo contralateral no tratado y con los sujetos de control tratados con la crema placebo Fig. 3.

Figura 3: Variación absoluta de la circunferencia en la base del muslo en pacientes tratados con crema GA (figura de la izquierda) o con placebo (figura de la derecha)

Gotu kola, también conocida como Centella asiática, tiene compuestos activos como los triterpenos pentacíclicos y se ha utilizado en el tratamiento de pequeñas heridas, quemaduras, psoriasis y esclerodermia (Fig.4). El mecanismo de acción consiste en aumentar la producción de fibroblastos, la síntesis de colágeno y el contenido de fibronectina. Además, puede mejorar la resistencia a la tracción de la piel recién formada y reduce la fase inflamatoria de las cicatrices hipertróficas y queloides. En un estudio de 60 personas con celulitis, Brinkhaus et. Al, 2000, informaron que la aplicación de gotu kola mostró un efecto beneficioso en la reducción de la progresión de la celulitis, así como una mejora significativa en el 85% de los participantes sin reacciones adversas.

La L -carnitina es un aminoácido utilizado por el cuerpo para la β-oxidación mediante el transporte de ácidos grasos de cadena larga a través de la membrana de la mitocondria (Fig.5). Se utiliza para la producción de energía y el metabolismo de las grasas en el corazón y el músculo esquelético. La L -carnitina se ha utilizado para diversos fines, incluido el de mejorar la diabetes y la obesidad.

La L-carnitina en combinación con el resto de componentes ha demostrado reducir la masa grasa del muslo, la circunferencia del muslo y el grosor del pliegue cutáneo del muslo.

Figura 5: Papel de la carnitina en el transporte de ácidos grasos.

La aplicación tópica de mentol es una forma popular de terapia de frío y activa químicamente los receptores de frío y aumenta el flujo sanguíneo cutáneo.

El mentol es un ingrediente que activa los canales del potencial receptor transitorio de melastatina 8 (TRMP8). El mentol y la terapia de frío proporcionan sensaciones de frío además de un efecto analgésico. En contraste con la terapia de hielo tradicional que disminuye el flujo sanguíneo cutáneo, se ha demostrado que el mentol aumenta el flujo sanguíneo cutáneo. Este aumento del flujo cutáneo se produce por activación de los receptores TRMP8 en las células vasculares lo que a su vez aumenta la producción de óxido nítrico de las células endoteliales, lo que produce una vasodilatación localizada.

La activación de los adipocitos TRPM8 da como resultado la entrada de Ca 2+ y la activación de la proteína quinasa A (PKA), lo que induce el alargamiento mitocondrial, la localización mitocondrial en gotitas de lípidos, la lipólisis, la β-oxidación y la expresión de UCP1. El agonismo TRPM8 aumenta la tasa metabólica basal, la termogénesis sin escalofríos, el consumo de oxígeno, la resistencia al ejercicio y la oxidación de ácidos grasos y disminuye el porcentaje de grasa abdominal.

Muestra de ello es el ensayo publicado por Hunter, AM, et. al, en 2018 donde se reclutaron a 20 sujetos varones sanos. Estos sujetos fueron tratados en tres días separados en orden aleatorio con hielo, un gel a base de mentol o un gel de placebo en la parte anterior del muslo. Todas las mediciones se tomaron al inicio del estudio y durante 80 minutos después del tratamiento: 1) Temperaturas de la piel, el núcleo y la intramuscular (1 y 3 cm de profundidad); 2) flujo sanguíneo arterial femoral (ultrasonido dúplex); 3) flujo sanguíneo cutáneo (láser Doppler) y 4) sensación de frío subjetivo.

En cuanto a los resultados obtenidos, se sugiere pudo observar que el gel de mentol aumentó el flujo sanguíneo cutáneo en 0,3 ml/min en comparación con el gel de placebo. La perfusión de la piel mostró una diferencia significativa entre los tratamientos con gel de mentol significativamente mayor que el gel de placebo y hielo (Fig.6)

Figura 6: Flujo sanguíneo cutáneo desde el inicio (pretratamiento) mentol gel, placebo gel y hielo.

El gel de mentol aumentó el flujo sanguíneo cutáneo y redujo la temperatura intramuscular y de la piel sin alterar el flujo sanguíneo arterial femoral ni la temperatura central.

Por tanto, como hemos visto anteriormente, La capsaicina provoca una sensación de calor a través de la activación de TRPV1 y el mentol produce una sensación de frescor a través de la activación de TRPM8; por lo tanto, estos dos productos químicos provocan reacciones de termosensación opuestas (Fig.7).

Figura 7: Efectos termogénicos y antiobesidad del frío y algunos ingredientes alimentarios a través de la Activación del TRP-BAT.

Los aceites esenciales (AE) están presentes en los pétalos de las flores, el exocarpio, la resina, la corteza de los árboles y las raíces de las plantas aromáticas y medicinales. Conocidas también como “esencias”, se caracterizan por la presencia de sustancias volátiles a temperatura ambiente, que pueden otorgarles diferentes olores y fragancias.

Estudios recientes han demostrado que los aceites esenciales (AE), gracias a sus componentes, promueven la reducción de la masa grasa y ejercen efectos antiobesidad. Es importante tener en cuenta que los aceites esenciales pueden ejercer estos efectos tanto cuando se toman con la dieta como cuando se inhalan.

Como venimos relatando durante casi todo el artículo, los canales TRP se han convertido en posibles objetivos farmacológicos para una variedad de condiciones fisiopatológicas, incluida la obesidad. Entre los canales TRP, destacan en particular el papel del TRPV1, el potencial transitorio del receptor de anquirina 1 (TRPA1) y TRPM8 en la regulación del metabolismo y la homeostasis energética.

Figura 8: Representación esquemática de los efectos de los aceites esenciales en la reducción/prevención de la obesidad y en las enfermedades relacionadas con la obesidad.

USO Y APLICACIONES PRÁCTICAS

Antes de indicar su uso y aplicaciones prácticas, pondremos algunos ejemplos del uso de estos tipos de geles para el tratamiento de la adiposidad/celulitis.

El primero de ellos es el estudio de Greenway, FL, et. al, 1995. En dicho estudio se iniciaron una serie de ensayos clínicos utilizando un muslo como control doble ciego.

Prueba Nº1: Cinco mujeres con sobrepeso recibieron inyecciones de isoproterenol a intervalos alrededor del muslo tres veces a la semana durante 4 semanas con dieta y caminando.

Prueba Nº2: cinco mujeres con sobrepeso recibieron una crema que contenía forskolina, yohimbina y aminofilina aplicado en el muslo cinco veces a la semana durante 4 semanas después de baños tibios hipertónicos con una dieta y caminar.

 Prueba Nº3: Dieciocho mujeres con sobrepeso se dividieron en tres grupos de seis y la prueba Nº2 se repitió con cada agente aislado vs. placebo con forskolina, yohimbina o aminofilina en cremas separadas.

Prueba Nº4: Treinta mujeres con sobrepeso recibieron una crema de aminofilina al 10 % en el muslo cinco veces a la semana durante 6 semanas con dieta y caminatas. Se realizaron pruebas de panel químico, nivel de teofilina y parche.

Prueba N.°5: Doce mujeres repitieron la prueba Nº4 con crema de aminofilina al 2% sin dieta ni caminata.

 Prueba N.°6: La prueba N.° 5 se repitió con crema de aminofilina al 0,5 %.

Todos los ensayos, excepto la pomada de yohimbina, dieron como resultado una pérdida de circunferencia significativamente mayor en el muslo tratado. El panel de química no mostró toxicidad. La teofilina fue indetectable y la prueba del parche fue negativa. “Concluimos que la reducción de grasa tópica para los muslos de las mujeres se puede lograr sin dieta ni ejercicio”.

Figura 9: Cambios en la circunferencia del muslo y el peso corporal total en cinco sujetos después del tratamiento con pomada de aminofilina o placebo.

*La aminofilina es una xantina, al igual que la cafeína.

En 2007, Caruso, MK, et. al, reclutaron a 50 hombres y mujeres de 21 a 65 años con un IMC superior a 27 kg/m2 y un índice promedio de cintura a cadera. Se aleatorizaron en una proporción de 1: 1 y se les administró una crema de aminofilina al 0,5% en la cintura dos veces al día o ninguna. Todos los sujetos fueron instruidos para seguir una dieta balanceada de 1200 kcal, participar en un programa de caminatas y regreso cada dos semanas para fomentar el cumplimiento. Un nivel de teofilina se extrajo mensualmente, y ella cintura, el IMC y la relación cintura-cadera se volvieron a medir a las 12 semanas.

En la semana 12, hubo una reducción significativa en el IMC desde el inicio que no fue diferente entre los grupos. La reducción en la circunferencia de la cintura fue de 11 ± 1 cm en el grupo de crema de aminofilina y de 5 ± 0,6 cm en el grupo control.

La reducción en la circunferencia de la cintura fue significativa tanto para mujeres como para hombres, pero las mujeres perdieron significativamente más circunferencia de la cintura. La relación cintura-cadera, una medida de la distribución de la grasa, disminuyó. Los niveles de aminofilina fueron indetectables y no hubo eventos adversos.

Figura 11: Cambios en la circunferencia de la cintura (cm) desde el inicio en los dos grupos y por separado para hombres y mujeres.

En 2007, Escalante, G. et. al, usaron una crema a base de cafeína, aminofilina, yohimbina, L-Carnitina y Gotu Kola. Siete participantes se sometieron a doble ciego a pruebas antes y después del ejercicio para evaluar el peso, la circunferencia del muslo bilateral/grosor del pliegue cutáneo y la composición corporal/masa grasa del muslo mediante absorciometría de rayos X de energía dual. Los participantes siguieron una dieta hipocalórica, caminaron 150 minutos por semana y fueron asignados al azar para aplicar un placebo en una pierna y dicho preparado tópico en la otra pierna durante 28 días.

Resultados: Se encontró una interacción significativa entre el tiempo y el grupo para la circunferencia del muslo y la masa grasa.

En 2019, Cortés, E. et. al, usaron una crema a base de Cafeína, L-Carnitina, Vitamina C, Alga focus, Gotu Kola y té verde. Se reclutaron a 102 pacientes y se aplicaron los criterios de inclusión y exclusión; se incluyeron y analizaron 45 y 47 casos, respectivamente. El peso inicial oscilaba entre 85,9 kg vs 85,08 kg; perímetros: cintura inicial de 100,4 cm frente a 99,7 cm; brazo inicial de 32,9 cm vs 33,4 cm; cadera inicial: 108,6cm vs 107,7.

Resultados: Peso final 82,6 kg vs 78,7; perímetros: cintura final de 94,9 cm frente a 90,9 cm; brazo final de 31,8 cm frente a 31,4 cm; Cadera final: 106,7 cm vs 102,1 cm.

No hubo ningún informe de efectos secundarios no deseados con el uso de crema lipolítica, presentando una buena aceptabilidad. Los pacientes con crema lipolítica como adyuvante en el tratamiento del sobrepeso u obesidad perdieron mayor IMC, mayor porcentaje de peso y mayor porcentaje de grasa.

Bien, visto todo esto, llegamos a lo importante. ¿Cuándo y cómo? Antes de nada, todo esto no servirá de nada sin las bases, que siempre deberán ser dieta y ejercicio, no hay milagros, al menos legales. Este producto se recomienda usar cuando el % graso ya está bajo, en torno al 12%-10% y se quiere “afinar” más e hilar más fino. Así como para mejorar el aspecto de la llamada piel de naranja en mujeres.

En la figura 12 podemos observar con una crema a base de cafeína y xantenos, cuya concentración es inferior al 5%, en total 3,5%. Byung, SY, et. al, 2015 reclutaron a quince sujetos femeninos con celulitis, y aplicaron la crema reductora en los muslos y en la cara interna de la parte superior de los brazos dos veces al día durante 6 semanas. La eficacia se evaluó mediante una escala visual estándar, los cambios en las circunferencias de los muslos y la parte superior de los brazos y la satisfacción del paciente mediante un cuestionario al inicio, la semana 3 y la semana 6.

Uso del DIABLO GEL: Para su aplicación, desde BIG recomendamos aplicar sobre la zona donde se requiera su efecto anticelulítico y quemagrasas una cantidad necesaria para cubrir dicha zona, dando un suave masaje hasta su total absorción. Se deberá evitar el contacto con ojos, mucosas y/o heridas abiertas. Esta cantidad preferiblemente se deberá aplicar en un tiempo de entre 30-45 minutos previos al entrenamiento, pudiéndose combinar con otros compuestos termogénicos para así potenciar su efecto.

REFERENCIAS

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