Dulce introducción a Real Focus

1. CONTEXTO
En este nuevo artículo desgranamos todos los compuestos que forman parte de este suplemento líder de ventas a nivel nacional.
Como podemos observar, tanto el Real Nootropic como el Real Focus llevan prácticamente los mismos ingredientes; sin embargo, su utilidad está pensada para otro fin como detallaremos a continuación.

2. INGREDIENTES
¿Qué lleva el Real Focus?
*Por dosis de 3,7 gr:
• 610 mg de Rhodiola Rosea
• 500 mg de Citicolina (CDP)*
• 300 mg de Cafeína Anhidra
• 230 mg de Hipérico
• 0,5 mg de Huperzina A
• 9,5 mg de Piperina

*Citidinadifosfocolina

3. VÍAS DE ACTUACIÓN
Si habéis leído el artículo anterior sobre los Nootropicos, seguramente os suenen o sepáis cómo funcionan la gran parte de ingredientes del Focus.
Pero, ¿qué extras aporta el Focus?

Como su nombre indica, el Focus busca el enfoque, la atención a nivel mental por encima de cualquier otra, pero sin descuidar la parte física, por ello, la dosis de cafeína es mayor en el Focus que en el Nootropic.

Además de aumentar el dosaje de cafeína, se han añadido Rhodiola Rosea, cuya mejora viene dada por sus acciones, tanto serotoninérgicas como dopaminérgicas, mejorando así el estado de ánimo y disminuyendo la fatiga, así como mejorar la concentración. Como podemos observar en este estudio aleatorizado, doble ciego controlado con placebo realizado por Olsson et Al. en 2008, (Fig. 1) seleccionaron a 60 individuos, hombres y mujeres de entre 20 y 55 años. El primer grupo (n = 30) recibió cuatro tabletas diarias de extracto de Rhodiola (576 mg de extracto / día), mientras que un segundo (n = 30) recibió cuatro tabletas de placebo al día. Los efectos del extracto con respecto a la calidad de vida, síntomas de fatiga (escala de burnout de Pines), la depresión (escala de calificación de depresión de Montgomery-Asberg - MADRS), la atención (prueba computarizada de rendimiento continuo II - CCPT II de Conners) y la respuesta del cortisol en la saliva al despertar se evaluaron el día 1 y después de 28 días de medicación.

 

 

 

Figura 1: Respuesta del cortisol al despertar en pacientes con síndrome de fatiga que muestran valores medios logaritmizados de cortisol salival antes y después del tratamiento con respecto al tiempo después del despertar para (A) grupo placebo (n = 25) y (B) grupo tratado con extracto de R. rosea SHR-5 (n = 21) durante un período de 28 días. Las barras verticales denotan desviaciones estándar.

No se informaron efectos secundarios graves que pudieran atribuirse al extracto. Se observaron mejoras significativas después del tratamiento para ambos grupos (efecto placebo) en la escala de agotamiento de Pines, salud mental (SF-36) y MADRS y en varios índices de atención CCPT II. Sin embargo, cuando se compararon los dos grupos, se observaron efectos significativos del extracto de Rhodiola en comparación con el placebo en la escala de agotamiento de Pines.

Las respuestas de cortisol antes y después del tratamiento al despertar del estrés fueron significativamente diferentes en el grupo de tratamiento en comparación con el grupo de control; por tanto, se observa que la administración de extracto de Rhodiola Rosea ejerce un efecto antifatiga que aumenta el rendimiento mental, particularmente la capacidad de concentración, y disminuye la respuesta del cortisol al despertar del estrés en pacientes de burnout con síndrome de fatiga.
*Tenéis más información acerca de la Rhodiola en el anterior artículo sobre Nootropicos*


Otra de las novedades del Focus es la adición de Hipérico, o Hierba de San Juan. Esta planta ha sido y es objeto de numerosas críticas, ya que se le relaciona con interacciones farmacológicas con sustratos de varias isoenzimas del citocromo (CYP) P450*.

*Principales responsables del metabolismo de la mayoría de los fármacos

Para ponernos en contexto, el Hipérico o Hierba de San Juan, se presenta en el Focus por sus compuestos bioactivos, tales como la hipericina, hiperforina y adhiperforina: Estos biocomponentes parecen aumentar los niveles de neurotransmisores como serotonina, dopamina y noradrenalina, mejorando el estado de ánimo tanto a nivel físico como mental. El añadido de Hipérico al Focus, además de por el aumento de serotonina y catecolaminas, también actúa inhibiendo la acetilcolinesterasa (AChE) (Fig 2), al igual que lo hace la Huperzina A. Por otra parte, los compuestos bioactivos que forman parte del Hipérico, impiden la degradación de los componentes administrados, ya que funcionan inhibiendo de manera selectiva ciertas enzimas; motivo por el cual hay tanta controversia con este compuesto.

Figura 2: Efecto de la inhibición de la AChE sobre la ACh en la hendidura sináptica.

A modo de resumen podríamos decir que los mecanismos del Hipérico incluyen la inhibición de la recaptación de serotonina (5-HT), dopamina (DA), norepinefrina (NE) en la hendidura sináptica, la unión a los receptores GABA-A y GABA-B inhibiendo así la unión de los ligandos GABA, aumentando la densidad de los receptores 5-HT2 en la corteza frontal del cerebro y la inhibición de las enzimas monamino oxidasa (MAO) y catecol-O-metiltransferasa (COMT) en el cerebro, lo que permite convertir más Dopamina en Norepinefrina.
En cuanto a las interacciones farmacológicas con sustratos de varias isoenzimas hepáticas del citocromo P450 (CYP), todo depende de la dosis de administración. Incluso usando las típicas dosis de 300-1200 mg/Día, solo parecen afectar a la isoenzima CYP3A hepático (Wang Z. et Al, 2008); como dato extra, la capsaicina es otro inhibidor de esta isoenzima.


¿Es seguro?

Si nos vamos a la página de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) encontramos que:

“Hasta que no se disponga de más información, no se puede descartar la
posibilidad de una interacción entre el Hypericum perforatum y otros productos
medicinales que se metabolizan por ciertas isoenzimas del citocromo P450”.

"A la espera de que el Comité Europeo de Especialidades Farmacéuticas tome
una decisión al respecto, la Agencia Española del Medicamento recomienda lo
siguiente”:

• Los pacientes tratados con medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de su infección por VIH no deben tomar Hypericum perforatum ya que ello podría ocasionar una pérdida del efecto terapéutico y el desarrollo de resistencias.

• Se aconseja a las mujeres que utilizan anticonceptivos orales que no tomen Hypericum perforatum, ya que ello podría ocasionar una pérdida del efecto anticonceptivo.

• Los pacientes que estén en tratamiento con algún medicamento, deben consultar con su médico o farmacéutico antes de comenzar a utilizar productos con Hypericum perforatum.

• Los pacientes que estén ya tomando de forma concomitante productos con Hypericum perforatum y medicamentos, no deben de dejar de tomar el Hypericum perforatum sin antes consultar a su médico.

• La retirada del Hypericum perforatum podría provocar un incremento de los niveles plasmáticos de estos medicamentos. En algunos casos ello podría desencadenar la consiguiente toxicidad (especialmente en el caso de medicamentos con estrecho margen terapéutico como ciclosporina, digoxina, teofilina y Warfarina).”

Bien, pero, ¿de qué dosis estaríamos hablando?, y ¿durante cuánto tiempo?
Por norma “general” y en base a la literatura estudiada, las dosis rondarían entre los 300-1200 mg/día. Por tanto, dista mucho de los 230 mg/dosis que se usa en el Focus. Para concluir, y según se recoge en la literatura actual “La ingesta de Hipérico cuando se toma por vía oral, en las dosis recomendadas es probablemente segura incluso tomándola durante más de un año”.


4. EFECTOS SECUNDARIOS
Como casi todo en esta vida, depende de la dosis. Por eso es importante seguir las pautas recomendadas por el fabricante. En este caso, desde BIG recomendamos usar media dosis y comprobar tolerancia.
Entre los efectos secundarios que podrían ocurrir por un abuso del producto se encuentra principalmente la cinetosis. La cinetosis simplemente es un mareo, similar al que ocurre cuando se viaja, de hecho, se llama mareo por movimiento y que sucede en algunas personas, cuyos síntomas son: vértigo, náuseas y vómito.

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REFERENCIAS

1. Apaydin, E. A., Maher, A. R., Shanman, R., Booth, M. S., Miles, J. N., Sorbero, M. E., & Hempel, S. (2016). A systematic review of St. John's wort for major depressive disorder. Systematic reviews, 5(1), 148. https://doi.org/10.1186/s13643-016-0325-2
2. https://www.drugs.com/npp/st-john-s-wort.html
3. https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements-st-johns-wort/art-20362212
4. https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-329/st-johns-wort
5. Jobst, Kim A et al. Safety of St John's wort (Hypericum perforatum). The Lancet, Volume 355, Issue 9203, 575
6. Klemow KM, Bartlow A, Crawford J, et al. Medical Attributes of St. John’s Wort (Hypericum perforatum) In: Benzie IFF, Wachtel-Galor S, editors. Herbal Medicine: Biomolecular and Clinical Aspects. 2nd edition. Boca Raton (FL): CRC Press/Taylor & Francis; 2011. Chapter 11. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK92750/
7. Ng QX, Venkatanarayanan N, Ho CY. Clinical use of Hypericum perforatum (St John's wort) in depression: A meta-analysis. J Affect Disord. 2017 Mar 1;210:211-221. doi: 10.1016/j.jad.2016.12.048. Epub 2017 Jan 3. PMID: 28064110.
8. Olsson, Erik M.G., Schéele B.B., Panossian, A. A Randomised, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel-Group Study of the Standardised Extract SHR-5 of the Roots of Rhodiola rosea in the Treatment of Subjects with Stress-Related Fatigue
9. Roseiro, Luísa Bivar, Rauter, Amélia Pilar, and Serralheiro, Maria Luísa Mourato. ‘Polyphenols as Acetylcholinesterase Inhibitors: Structural Specificity and Impact on Human Disease’. 1 Jan. 2012 : 99 – 111.
10. Suhaili Shamsi, Huong Tran, Renee Seok Jin Tan, Zee Jian Tan and Lee Yong Lim. Comparative Study of Spice-Mediated Inhibition of Human P450. Drug Metabolism and Disposition January 1, 2017, 45 (1) 49-55; DOI: https://doi.org/10.1124/dmd.116.073213
11. Wang Z, Gorski JC, Hamman MA, Huang SM, Lesko LJ, Hall SD. The effects of St John's wort (Hypericum perforatum) on human cytochrome P450 activity. Clin Pharmacol Ther. 2001 Oct;70(4):317-26. PMID: 11673747.